liberação de testosterona – funcionamento básico: Hipotálamo – libera GnRH (semelhante ao HCG) para a hipófise anterior Hipófise – libera LH/FSH – vão para os testículos (LH estimula produção de testosterona e o FSH de espermatozóides) Testículos – liberam testosterona na periferia, convertida em estrógeno (pela aromatase) ou em DHT (pela 5-alfa-reductase). A testosterona, por sua ve,z inibe tanto no hipotálamo quanto na hipófise a secreção de GnRH e LH/FSH (respectivamente). No hipotálamo a testosterona é convertida em estrógeno, e este inibe a produção de GnRH. Por este motivo o clomifeno (Clomid), um SERM utilizado para induzir a ovulação em mulheres, funciona em homens já que compete com o estrógeno no Hipotálamo. Resumindo: GnRH –> LH –> Testosterona –> Estrógeno / DHT –> inibição do hipotálamo e hipófise. 2 conceito: Via simplificada da testosterona Colesterol – convertido em Pregnenolona (classe inicial para virar qualquer esteróide, sejam eles androgênios, estrogênios, progestagenios, corticóides ou mineralocorticóides) – convertidos em DHEA – por sua vez convertido em Andronestediol e Androstenediona (vulgo 4AD – um PH) – e finalmente em Testosterona, que na periferia pode virar estrógeno ou DHT, ou mesmo ser inativada – Androsterona Resumindo: Colesterol –> Pregnenolona –> DHEA –> Androstenediona/ol (4AD) – testosterona – estrógeno / DHT / Androsterona 3 conceito: Saturações e limitações das enzimas (básico dos básico em bio-farmacologia) Se você tem em sua casa uma forma de bolo (enzima) e um forno que só cabe 1 forma, não é porque você comprou 30 vezes mais farinha, que você terá mais bolo para assar. Também, não é porque sua tia te deu mais 5 formas de bolo prontas para assar, que você terá no final mais bolos prontos, se o seu forno só assa 1 forma por vez! O corpo humano, em suas células, tem enzimas, as grandes ferramentas, que fazem essa conversão do DHEA em 4AD e em testosterona. Mas elas são limitadas! Logo, não adianta entrar com mais “precursores” do que o numero total de enzimas. Fora outro fato: quando o objetivo é alcançado (testosterona), ela mesma já inibe as enzimas ou ao estimulo hormonal para que a “fabricação” da testosterona continue! Além disso existe um conceito in vitro de saturação que diz que se você tem como objetivo, por exemplo, fabricar 1g de testosterona e você precisa de 1g dos precursores, quando você atingir 1g de testosterona, seu “pote” vai ficar lotado, saturado, logo o resto vai ficar sobrando. Pode-se até tentar “empurrar” mais coisa pra dentro, mas aí você vai ter que aumentar bem a dose!! E a partir deste ultimo conceito já iniciamos uma das conclusões: o que acontece quando se aumenta o numero de precursores? Resposta: ou são eliminados, ou vão para o caminho mais fácil. Lembre-se, o homem pode produzir testosterona, e estrógeno também, e o estrógeno pode ser produzido da testosterona ou de qualquer outra fonte precursora (como o DHEA e o 4AD). Qual o caminho mais fácil? Se sua testosterona está normal, o mais fácil é ir formar estrógeno! Conclusão: Além de muitos precursores não só não ajudarem em nada, eles podem simplesmente piorar os efeitos colaterais. Com isso, muita gente acredita que está tendo resultados por ficar mais “inchado”, com mais volume, sem perceber que não há nenhum efeito anabólico a mais no seu corpo, apenas a retenção hídrica provocada pelo estrógeno ou pela progesterona. Entendidos os conceitos, vamos nos ater às classes, vamos descobrir o que são cada uma delas, uma vez que geralmente todas são rotuladas com o nome genérico de PH.
Classes dos “PH`s” – segundo o que são realmente
1. Precursores Hormonais:
classe de medicação de drogas que estão à alguns passos do hormônio chave. Precursores de hormônios “endógenos” (ou seja, o alvo é a nossa testosterona, por exemplo): DHEA, Androstenediol/ona (4AD). Primeiros a serem lançados, mas não funcionam bem, pois já contamos com quantidade suficiente do hormônio alvo (testosterona). Vias: oral, sublingual, tópica, injetáveis. Há quem diga que obteve bons resultados com 4AD. Precursores de hormônios exógenos, vulgo proto-esteróides: grande “boom” das industrias de suplemento! Precursores de alguns EAAs, como o H-drol (PH do turinabol). Alguns são verdadeiros Designer Steroids, pois apesar de precursores, os alvos nem existiam em sua versão como EAA, como o 1AD (PH da 1-testosterona, um DHT diferente do natural, 2 vezes mais anabólico). Outros são precursores de versões de EAAs, mas não extamente o EAA alvo, como as 19-nordiol que podem se converter em nandrolona (deca-durabolin), e os 19-nordiones que podem vir a serem outros progestágenos, como o dielone (Tren Xtrem). Metilados: melhoram sua disponibilidade oral, mas os torna hepatotóxico. Não-metilados: menor disponibilidade oral, como o 19-nordiol, precursor da nandrolona que tem disponibilidade oral de cerca de 15%, com conversão de 5,7%, totalizando um final aproximadamente 0,6% de nandrola. Já o 1,4 AD (boldenona) tem disponibildade oral de 40%, com conversão de 10% e um bom balanço final de cerca de 4%. Outras características: levar em conta se é versão “ol” ou “one” do PH, porque cada um usa um grupo de enzimas. Os “ols” parecem ter melhor efetividade que os “ones”, mas de qualquer forma as enzimas podem se sobrecarregar. As nadro – “ones”, parecem ir mais para o caminho da progesterona, do que a versão “ol”, que segue a nandrolona! À saber, enzimas responsáveis pela conversão dos “ols”: 3HSD (3-beta-hydroxysteroid dehydrogenase), pela dos “ones”: 17HSD (17-beta-hydroxysteroid dehydrogenase). Nunca chegam a potência de um EAA de fato, pois perde capacidades em sua conversão. Os metilados, desenhados, porém, tem um melhor resultado (com o H-drol). Obs: falaremos disso mais tarde, mas como muitos anseiam por essa resposta: o Tren Xtrem, é um 19-nordione, seu alvo é o Dielone e não a trembolona, como as industrias dizem. Pode ser que uma pequena parcela cheguem a ser trenbolona. Segundo alguns, na verdade o Tren Xtrem foi desenhado para ser um Designer Steroid com efeitos semelhantes à trenbolona, sendo a conversão apenas parte do efeito. Por hora classificaremos aqui, pois essa afirmação me parece muito mais um jogo de marketing.
2. Boosters (Pró-hormônios): Atuam em “favor de”, são substância não hormonais, como amino ácidos, plantas, chás, minerais (ZMA), etc, que em tese aumentam a secreção de testosterona ou GH. Como exemplo podemos citar o Tribulus Terrestris, que aumenta a produção de LH ou funciona em reposição, talvez, mas provavelmente não como anabólico. Há uma nova onda de chamar alguns desses booster de SARMS (selective androgen receptor modulator) ou pSARM, porém de SARM não tem nada. 3.
Designer Steroids: São Esteróides “ativos” que foram modificados para justamente servirem ao propósito de anabólicos ou camuflar o anti-doping ou até novas tentativas dos laboratórios de novas drogas que não foram lançadas oficialmente: methyl-trienolone ou methyl tremb. O primeiro a ser reconhecido foi o THG (versão tetrahidratada da gestrinona) e o bolasterol (versão do clostebol – forma injetável do oral turinabol), modificado para não serem flagrados no exame de urina. Depois disso, vários outros aparecem, dentre eles, alguns vendidos como suplementos alimentares, como boosters, ou como PHs, mas que são substâncias ativas, ou seja EAA de fato e por vezes bem tóxica, como o Superdrol (m-drol), que é uma versão metilada do masteron, ficando um anabolizante de meio termo entre oximetolona (Hemogenim), masteron e dianabol, em termos químicos, de resultados e de colaterais! A industria de suplementos diz que o Superdrol possui as melhores propriedades dos três, sem tantos colaterais. Mas o que se vê em fóruns de discussão é que se trata de um EAA tóxico, com necessidade de TCP e tudo mais. Como recebeu um grupo metil, suas propriedades mudaram, então não dá para ser considerado, como simples versão oral do masteron. Um adendo aqui: vejam o exemplo do dianabol, que é uma versão metilada da boldenona, com característica bem diferentes. Outros Designer Steroids foram, basicamente, sintetizados, já que não existiam antes. E por que não é simplesmente um EAA então? Lembre-se, porque serve ao propósito de anabólico mesmo, ou por vezes porque ainda não entrou na lista de medicamentos oficiais, como o epistane e pheraplex, derivados do DMT (dimetoxytesto), que não existia antes, e inclusive parece não só ser bem anabólico, como ter propriedades de um SERM. Hoje em dia, como alguma dessas drogas também entraram nas lista negra, tem surgido novas drogas, algumas modificações das anteriores, como o Dymetazine, que são 2 moléculas de mdrol unidas, e o tal do The One, um PH do DHT. 4. SARMs: Quando vierem mesmo serão o futuro dos Designer Steroids ou algo assim. Anabólicos sem efeitos colaterais androgênicos, pois não são esteróides (S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide). Seletivos aos receptores AR de tecidos anabólicos, será o futuro!(?) Coloquei nessa discussão, porque alguns suplementos que são apenas booster ou fitosteróides são propagandeados como SARM. Creio, porém, que essa classe será mais usada, a exemplo dos SERMS, como antagonistas, por exemplo: um anti-androgenico específico para a próstata, para se evitar alguns efeitos colaterais.
5.Fitosteróides, Ecdysteroides, turkosterones, Isoinokosterones, saponinas: Prometidos como anabólicos, são esteróides naturais, como: Beta-ecdysterone (ecdysterone, 20-Hydroxyecdysone); obtidos naturalmente de proteínas de insetos ou plantas (3,4-divanillyltetrahydrofuran – testobolan V2), ou sintetizados, que atuariam promovendo ganho de massa sem qualquer efeito colateral; HibiscusRosa-Sinesis , Zingiber Officinale, Eurycoma Longifólia. O Tribulus terrestris é um booster, que promove aumento de LH e testosterona, mas também entra nesse grupo, por conter as tais Sapogeninas ou Saponinas, pertencentes a essa classe de fitosteroides. Aliás alguns suplementos vendidos como PH`s possuem o tal 25R, nada mais do que uma Saponina. Entram nessa categoria as isoflavonas, importantes em tratamentos de mulheres pós menopausa e outras isoflavonas usadas como milagres de suplementos anabólicos também. Segundo alguns estudos parecem realmente promoverem ganho de massa e perda de gordura. Por outro lado, os relatos não são animadores. O tal Superpump é um dos suplementos que usam os “ecdys”. Fato é que ao menos para TPC, o Tribulus parece ter ganho seu espaço. Diferente do Clomid, que inibiria a “inibição” do eixo, o TT funcionaria como um HCG, promovendo liberação de LH e por conseqüência testosterona! O que se pode concluir é que muita coisa é vendida como suplemento ou PH e é na verdade um AE ativo e potente. PH e/ou DS precisam sim de TPC e cuidado. Muitos deles são vendidos em “Stacks”, um blend de PH`s, como o famoso D-Drol, que possue em sua composição 2 DSs metilados (bem hepatotóxicos): sdrol e pplex + 1 PH (do tren xtrem). Como se observa, eles funcionam e promovem grandes ganhos, porém com bastante colaterais. Nos fóruns gringos, que possuem pessoas com bastante experiência nesses produtos, vê-se que eles não são muito fãs desses “stacks”. Preferem criar ou montar o seu próprio, dosando efeitos, colaterais, ganhos, tipo de ciclo, intervalos. São como aqueles ena-nandro, enatrenb, de alguns laboratórios under.rounds. Em próximos artigos falaremos mais de alguns “PHs”. É importante salientar, que as industrias de suplementos querem uma coisa apenas: vender! Por vezes lançam um PH ou DS tóxico e o chamam de Booster, por ser um nome forte, de impacto. Outras vezes colocam que é um “aumentador natural” de testoterona. Ora lançam substâncias anti-aromatase, e dizem ser boosters, ora enfiam os “nomezinhos” enormes: 2ª-17methyl-andro…..blablabla, e você acha que tá comprando um baita PH e no fim nem é uma sustância ativa ou é um ecdy, ora põe nomes sugestivos, como o Anavar ou Dianabol (sim, descarado assim mesmo!) da HItech, que é apenas booster ou methyl 1-D, e quando você vai olhar, nem metilado o composto é (trata-se de um possível 1DHEA). Ainda relançam PHs banidos, com o mesmo nome, mas a substância é outra: novo 1AD e novo 4AD (que possuem 1 ou 4-androterONA – algo mesclado ente androstenediol e androstenedione). Fora os infitnios nomes e fómulas para se referirem a mesma coisa, como prasterone, diandrone – tudo DHEA! Portanto, como com qualquer coisa, informen-se, vejam o que contem e pesquise. Retirado do site Vigorex Creditos à xfreddyx Bibliografia: 1. Farmacologia, Rang, Date, Ritter, 3a. ed 2. Evaluation os Acth, Steroids, Barbiturate, Benzodiasepines, Beta Blockers, caffepine, Cannabis and Cocaine Doping in Sporstmen - Res. J. Biol. Sci., 3(8): 830-36, 08 3. Analysis of Non-hormonal Nutritional Supplements for Anabolic-Androgenic Steroids – results of an International Study – H Geyer et al, int. J Sport Med 2004; 25: 124-9 4. Novel, non-steroidal, selective androgen receptor modulators (SARMs) with anabolic activity in bone and muscle and improved safety profile, J. Rosen and A. Negro-Vilar - Ligand Pharmaceuticals, San Diego, CA, USA Metabolism of anabolic androgenic steroids, W Schanzer, Clinical Chemistry 42, No. 7, 1996 5. Anabolics 2000, William Llewellyn 6. Cultura de tecidos e produção de b-ecdisona EM Pfaffia glomerata E Pfaffia tuberosa (amaranthaceae) - tese de doutorado, Rejane Flores Santa Maria, RS, Brasil 2006 7.The Experimental Study of the Anabolic Activities of the 6-Keto Derivatives of Some Natural Sapogenins, Dr. Syrov and Dr. A.J. Kurmukov 8. International Union of pure and applied chemistry and International Union of Biochemistry, definitive rules for nomenclature of steroids, issued by the IUPAC commission on the nomenclature of organic chemistry and IUPA —jub commission on biochemical nomenclature, 1971, London, Butter Worths 9. Effects of Torabolic supplementation on strength and body composition during an 8-week resistance training program, Journal of the International Society of Sports Nutrition 2008, 5(Suppl 1):P11[/QUOTE]